Механизм действия инсулина

Позволяет утверждать, что все метаболические и ферментативные эффекты инсулина первично реализуются на уровне цитоплазматической мембраны путем связывания инсулина со специфическими рецепторами. Инсулиновые рецепторы представляют собой тетрамерные гликопротеиды, состоящие из двух субъединиц, а и двух субъединиц β. Субъединицы связаны между собой дисульфидными мостиками. Каждая субъединица имеет один специфический сайт для гормона.
Рецепция инсулина происходит путем связывания его β -цепи с а-субъединицей дисульфидными мостиками. Затем происходит агрегация инсулинрецепторных комплексов и стимулируется ограниченный протеолиз на внешней поверхности цитоплазматической мембраны. В результате в мембране образуются поры. Через эти поры глюкоза и другие сахара проникают в клетку.
Количество инсулиновых рецепторов зависит от уровня инсулина в организме: при гиперинсулинизме наблюдается снижение количества инсулиновых рецепторов; после гипогликемии и на фоне физической нагрузки число инсулиновых рецепторов возрастает. Увеличение числа рецепторов к инсулину повышает чувствительность к нему тканей. Для проявления действия инсулина необходимы специфические посредники. Роль одного из них, как полагают, играет Са2+.

Возможны и другие медиаторы, роль которых окончательно не выяснена. Роль Са2+ заключается в том, что комплекс Са2±кальмодулин активирует фосфодиэстеразу, которая разрушает цАМФ с образованием свободного 5-аденозинмонофосфата (5-АМФ). Облегчение проникновения Са2+ в клетку повышает активность циклического гуанидинмонофосфата (цГМФ).